世界卫生组织为疼痛所下的定义是“疼痛是组织损伤或潜在组织损伤所引起的不愉快感觉和情感体验”。截止到目前为止，还没有一种彻底治愈慢性疼痛的方法。疼痛的治疗目的不是达到完全无痛状态，而是通过控制疼痛达到患者可耐受的合理水平。
药物治疗是控制疼痛的基本方法，治疗疼痛药物，按药理学特点主要分为对乙酰氨基酚、非甾体抗炎药（NSAIDs）、曲马多、阿片类药物、抗抑郁药及其他类。
1.对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚是特殊的中枢作用的非酸性解热镇痛药。对乙酰氨基酚对多种疼痛均有效，适用于轻到中度疼痛，现已被多个疼痛治疗指南列为慢性疼痛、癌痛、骨关节疼痛、类风湿关节痛的一线药物。
其作用机制仍不完全清楚，几乎不抑制周围环氧化酶活性，通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而发挥镇痛作用。
一般剂量较少引起不良反应，偶见恶心、呕吐、腹痛、厌食，偶见皮疹、粒细胞缺乏、等，但无血小板抑制、胃肠道溃疡出血、肾脏和心脏毒性。过量使用对乙酰氨基酚可导致致死性肝损害，对乙酰氨基酚偶可引起肾脏毒性，与其代谢产物非那西汀有关，但极少发生，故肾功能障碍者仍可使用此药。
口服：成人每次0.5～0.6g，每4小时1次或每日4次；每日量不宜超过4g，使用合剂时每日不超过2g。儿童每kg体重每次10～15mg，每4～6小时1次；12岁以下儿童每24小时不超过5次剂量，疗程不超过5天
2.NSAIDs
作为临床上常用的解热镇痛药，NSAIDs对于持续性疼痛的镇痛效果优于对乙酰氨基酚。该类药物主要通过抑制环氧合酶(COX)活性，从而阻断花生四烯酸转化为前列腺素的合成发挥镇痛、抗炎等作用。根据对COX作用的选择性，可将NSAIDs分为传统NSAIDs及选择性NSAIDs(抑制COX-2)。
(1)COX-1特异性：只抑制COX-1，对COX-2没有活性。目前只有小剂量阿司匹林被列入此类。
(2)COX非特异性：即同时抑制COX-1和COX-2如芬必得、布洛芬、恶丙嗪、萘普生、双氯芬酸钠、高剂量阿司匹林、吲哚美辛、吡罗昔康等。
(3)COX-2选择性：即在抑制COX-2的同时并不明显抑制COX-1，但在较大剂量时也抑制COX-1。这类药物在体外实验中对抑制重组COX-2、COX-1所需浓度上的差异通常达2～倍，如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸等。
(4)COX-2特异性：即只抑制COX-2，对COX-1没有活性。这类药物在体外实验中抑制重组COX-2、COX-1所需浓度上的差异一般大于倍，如罗非昔布、
NSAIDs对炎症的有效治疗作用系源于对COX-2的选择性抑制，而对COX-1的抑制可导致胃肠道、呼吸道、肾脏和中枢神经系统等的不良反应。研究表明，药物对COX-2抑制的选择性越强，诱发胃肠道副作用越小，呈良好的线性关系。
但即使是选择性NSAIDs仍有增加消化道不良反应的风险。
解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果；不产生欣快感与成瘾性，故临床广泛应用。对炎症引起的轻、中度疼痛有较强的镇痛作用，其机制除中枢性因素参与外。主要是抑制外周及炎性组织的PGs合成，并削弱引起痛感受器的增敏和缓激肽、5-HT的致痛效应。
NSAIDs的主要不良反应主要是可以导致消化道溃疡出血，大剂量长期使用
可以导致对肝脏、肾脏的损害，所有NSAIDs在高危患者都可引起水钠潴留，已经证实COX抑制剂可抑制PGI2的产生，但对TXA2的影响较小，从而使两者的平衡失调，促进血栓形成和血管收缩，增加心血管事件的发生率。
3曲马多
曲马多为人工合成的中枢性强效镇痛药，具有双重作用机制，曲马多的镇痛强度为吗啡的1/8～1/10，镇痛效应具有剂量依赖性，可以减轻慢性疼痛带来的抑郁和焦虑症状。常用于中重度急慢性疼痛。
常见不良反应有恶心、呕吐、头晕等，与剂量相关，应遵循从低剂量开始，逐渐加量的原则。初始日剂量为50～mg，每日1～2次；最大日剂量mg。考虑老年人代谢率减低、肝肾功能下降的特点，建议老年人适当减量使用或延长给药间隔时间。该药滥用率低，但也会发生身体依赖，需逐步停药。
4阿片类
阿片类药物通过作用于中枢与外周神经的阿片受体而发挥镇痛作用。阿片类药物具有不引起脏器器质性病变等优点，常见药物包括吗啡、羟考酮、芬太尼。
阿片类药物的常见不良反应有恶心、呕吐、头晕、便秘、嗜睡、瘙痒、呼吸抑制等，除便秘外，其他不良反应大多是暂时性或可耐受的，可以预防性给予通便药物，预防便秘的发生。用药时，应注意肾功能不全、高钙血症、代谢异常、合用中枢性镇静药物等因素的影响。增加阿片药物剂量时应谨慎，以避免因药物过量引起的呼吸抑制风险。使用阿片类药物的患者疼痛程度应为中度到重度，没有阿片类药物滥用史。患者须签署知情同意书。按时给药，以功能改善、缓解疼痛为目的。
5.抗抑郁药物
抗抑郁药一般应用于有神经病理性疼痛因素的患者，可在一定程度上提高患者的抗痛能力。为三环类抗抑郁药（TCAs）、单胺氧化酶抑制药（MAOIs）、5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制药（SSRIs）、等
6.抗惊厥药
用于治疗慢性疼痛的药物常见以下两类，钙通道调节剂（加巴喷丁、普瑞巴林）和钠通道阻断剂（卡马西平和奥卡西平）。加巴喷丁、普瑞巴林是治疗神经病理性疼痛的一线用药，两者不良反应相似，均为嗜睡和头晕。两药均应遵循：夜间起始、逐渐加量和缓慢减量的原则。卡马西平可作为三叉神经痛的一线用药，不良反应包括：镇静、头晕、步态异常、肝酶增高、低钠血症等。老年人对卡马西平敏感性高，可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。
7药物选择建议
药物治疗要在熟悉上述镇痛药的药理学特点基础上，根据疼痛性质、程度，结合生理和用药习惯等因素，平衡用药风险与获益，以达到合理选择、使用镇痛药物的目的。
参照WHO“癌痛三阶梯止痛治疗指南”，
（一）慢性骨骼肌肉痛患者应当根据疼痛的程度和个体情况选择相应的镇痛药物。
1.轻度疼痛的患者
可选择对乙酰氨基酚或NSAIDs，使用时应注意药物的剂量及时间限制。
2.中度疼痛的患者
常用的镇痛药有：选择NSAIDs宜采用最低的有效剂量和尽量短的疗程，可同时给予质子泵抑制剂（PPI）减少消化道不良反应。应当避免联合使用NSAIDs。75岁以上老年患者不建议使用NSAIDs控制慢性疼痛。应用曲马多或弱阿片类镇痛药物（可待因、双氢可待因）应注意小剂量起始，逐渐调整剂量。丁丙诺啡透皮贴剂，应从5mg起始给药，首次用药48～72h达到峰值，期间如镇痛效果不佳，可以加用其他镇痛药
3.重度疼痛的患者
常用镇痛药主要是曲马多和阿片类镇痛药。应从低剂量起始，逐渐调整剂量。
（二）神经病理性疼痛
神经病理性疼痛一般首选药物镇痛治疗，适时进行微创治疗或神经调控治疗。早期进行药物干预，保证患者睡眠休息，促进机体自我修复，以阻止疾病进展是目前的主要治疗手段。
神经病理性疼痛治疗的常用药物包括，钙通道调节剂（加巴喷丁和普瑞巴林）、TCAs类抗抑郁药（阿米替林）、钠通道阻断剂（卡马西平、奥卡西平）。利多卡因贴剂可作为带状疱疹后神经痛的治疗用药。曲马多、阿片类镇痛药可单独使用，或与抗惊厥药、抗抑郁药联合使用。
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